Клайра: инструкция по применению гормонального контрацептива для женщин

Противозачаточные таблетки “Клайра” – отзывы женщин после 40 лет, инструкция по применению и состав

Современная фармацевтическая промышленность в настоящее время выпускает огромное множество препаратов, которые помогают предупредить нежелательную беременность. Многие из них не только исключают оплодотворение яйцеклетки сперматозоидами, но и оказывают положительное влияние на общее состояние женского организма. К таким препаратам относится «Клайра», отзывы женщин после 40 лет о средстве – положительные. Далее, рассмотрим инструкцию по применению, противопоказания и отзывы.

Что собой представляет препарат

Препарат «Клайра» – это пероральный комбинированный низкодозированный контрацептив. Однофазное средство прекрасно переносится женщинами и содержит разную дозировку гормонов, которые представлены несколькими видами таблеток, отличающихся по цвету. «Клайра» содержит в своем составе эстрогенные и гестагенные элементы. Также в упаковке есть пара неактивных таблеток, именно они позволяют принимать средство без перерыва.

Контрацептивное действие оказывается благодаря тому, что происходит угнетение овуляции, увеличивается густота цервикальной слизи, а также повышается чувствительность эндометрия детородного органа к бластоцисте.

Но «Клайра», отзывы женщин после 40 лет это подтверждают, не только действует как контрацептив, а еще и позволяет снизить интенсивность и продолжительность кровотечения из матки, снижает нежелательные проявления от предменструального синдрома и боли во время менструации. Прием контрацептива позволяет снизить риск развития некоторых гинекологических патологий и уменьшить симптоматику проявления гипертрихоза.

Состав препарата

Препарат производится в таблетированной форме, отличается по цвету, что позволяет правильно его принимать в определенный день. Состав лекарственного средства такой:

1. В 1-2 день пьют таблетки насыщенного желтого цвета, в которых основного вещества эстрадиола валерата 3 мг и другие компоненты: крахмал из кукурузы, моногидрат лактозы, повидон-25, стеарат магния, титана диоксид, краситель желтый, макрогол 6000, тальк.
2. С третьего и по 7 день принимать таблетки розового тона, в составе которых содержится по два 2 мг гормонов эстрадиола валерата и диеногеста, а также такие же компоненты, как и в первом случае, но краситель красный.
3. С 8 и по 24 день принимают таблетки желтоватого оттенка, в их составе содержится 2 мг эстрадиола валерата и 3 мг диеногеста. Дополнительные компоненты такие же, как и в таблетках розового и насыщенно-желтого цвета.
4. В красных таблетках, которые рекомендуют принимать на 25 и 26 день, содержится эстрадиола валерата 1 мг и тот же набор дополнительных компонентов.
5. На 27 и 28 день принимают белого цвета таблетки, в составе которых не содержится основного компонента, а только вспомогательные: кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, повидон-25, стеарат магния, титана диоксид, макрогол 6000, тальк.

Продается в виде таблеток разного цвета противозачаточное средство «Клайра». Полная инструкция, консультации с врачом подтверждают, что такое различие по цветовой гамме позволяет женщинам не перепутать, какую таблетку нужно принимать в определенный день.

Показания к применению

«Клайра» рекомендуется для приема женщинам, которые не планируют беременность. Также данное лекарственное средство рекомендуют принимать в качестве терапии при тяжелых формах гинекологических заболеваний и длительных кровотечений из матки.

Противозачаточные таблетки «Клайра»: инструкция по применению

В одной упаковке препарата содержится блистер с 28 таблетками, отличающимися цветом. Принимают по 1 таблетке в сутки, лучше в одно и то же время. Когда упаковка полностью выпита, нужно начинать следующую без перерыва.

Менструация у женщины начинается во время приема последней таблетки, в редких случаях кровотечение может наступить в момент начала приема следующей упаковки. Новую упаковку открывают вне зависимости от того, началась менструация или нет. Как принимать препарат?

1. Если в прошлом месяце женщина принимала другой вид контрацептивов, то «Клайру» рекомендуют начинать пить в первый день менструации, соблюдая последовательность, она подробно описана на блистере.
2. Если ранее использовались комбинированные контрацептивы, например таблетки и вагинальное кольцо, то переход к приему выполняется легко. Если принимаются оральные препараты, то после последней таблетки из пачки сразу на следующий день пьется «Клайра». Отзывы женщин после 40 лет говорят, что ничего сложного в переходе нет, есть месячные или их нет, просто принимается таблетка. Если использовалось вагинальное кольцо, то препарат следуют принимать в день, когда оно было удалено.
3. Если ранее использовалась спираль, то принимать контрацептив сразу после ее извлечения. Если женщина пила мини-пили, то «Клайру» можно начать принимать в любой день. Если использовались ранее инъекции, то переход следует делать в последний день процедур. Когда женщина переходит с прогестагенных контрацептивов, то в первые 10 суток кроме «Клайры» рекомендуется дополнительная защита, например презервативы.

Правильный прием после родовой деятельности или прерывания беремености

После рождения малыша и только в том случае, если женщина не кормит грудью, а также после самопроизвольного аборта, случившегося во втором триместре, рекомендуется пить таблетки на 21 или 28 день. Если до начала приема был контакт с противоположным полом, а начало приема было пропущено, то лучше перед приемом противозачаточных средств провериться у гинеколога и исключить наличие беременности.

Только после этого разрешается принимать контрацептивы «Клайра». Отзывы покупателей говорят, что препарат эффективно помогает защититься от нежелательной беременности даже после аборта, который был проведен в первом триместре. Принимать его следует сразу в тот же день, когда он был проведен.

Как принимать препарат, если пропущен прием?

Если прием лекарства был пропущен менее чем на 12 часов, то эффект не снижается, нужно сразу же выпить таблетку и продолжить прием по обычной схеме.

Если пропуск более 12 часов, то эффективность снижается в разной степени, все зависит от того, в какой фазе цикла это случилось:

• 1-2 день, когда рекомендуется темно-желтая таблетка, нужно ее принять, как только вспомнили, и продолжать обычную схему;
• 3-4 день – розовая таблетка, можно продолжать обычную схему, но на протяжении 9 дней нужно дополнительно пользоваться другими способами контрацепции;
• 8-17 день – светло-желтая таблетка, продолжают схему, используют дополнительные методы защиты от беременности;
• 18-24 день, прием таблеток из старой упаковки прекратить и начать новую, начиная с первой таблетки, использовать дополнительную защиту на протяжении 9 дней;
• 25-26 день – красные таблетки, принять, как только возможно, а дальше следовать инструкции, дополнительную защиту применять не нужно;
• 27-28 день – это таблетки-плацебо, можно продолжать прием и дальше.

Если после приема препарата «Клайра», отзывы женщин после 40 лет об этом свидетельствуют, в течение 4 часов началась рвота или диарея, то это означает, что прием таблетки пропущен, нужно воспользоваться рекомендациями, описанными выше.

Кому не рекомендуется принимать средство?

Принимать контрацептив не рекомендуется женщинам, у которых наблюдаются такие состояния:

• чувствительность к компонентам средства;
• тромбозы и тромбоэмболия, наблюдающиеся в настоящее время, если были замечены ранее, о чем свидетельствует запись в анамнезе;

• состояния, повышающие риск тромбообразования;
• приобретенная или наследственная предрасположенность к тромбозу;
• наличие высокого риска тромбоза вен или артерий;
• мигрени;
• сахарный диабет;
• панкреатит;
• печеночная недостаточность;
• новообразования в печени;
• гормонозависимые злокачественные новообразования;
• влагалищные кровотечения;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• особая непереносимость лактозы.

«Клайра» – отзывы женщин после 40 лет: побочные эффекты

Каким бы хорошим не был препарат «Клайра», нежелательные проявления у него есть:

• рвотные позывы и чувство тошноты;
• болевые ощущения в области брюшины;
• мигрени и сильные боли в голове;
• увеличение молочной железы и дискомфорт в этой области;
• увеличение веса;
• накопление жидкости в тканях;
• вагинальный кандидоз;
• нарушение менструального цикла;
• депрессии;
• скачки артериального давления;
• отсутствие влечения к противоположному полу;
• реакции кожи: пятна, высыпания;

• нарушения работы печени;
• камни в желчном пузыре.

Взаимодействие с другими препаратами

Если принимать контрацептив совместно с «Фенитоином», «Топираматом», «Фельбаматом», «Примидоном», «Карбамазепином», «Рифампицином», «Ритонавиром», то может произойти маточное кровотечение. Лекарство может изменить эффект от приема «Ламотриджина» (средство для лечения эпилептических проявлений) при совместном приеме. Прием контрацептива может пагубно сказаться на некоторых лабораторных анализах, поэтому нужно обязательно уведомить врача о его приеме.

Как закончить прием препарата «Клайра»?

Прекратить прием контрацептивов можно в любой момент. Если не планируется беременность, а есть желание заменить средство, то лучше проконсультироваться с доктором. Если принято решение забеременеть, то после окончания приема препарата «Клайра», отзывы женщин и врачей тому подтверждение, нужно дождаться месячных, а уже после думать о зачатии. Таким образом, можно даже рассчитать дату рождения ребенка.

Отзывы женщин

Большая часть женщин, которые принимали “Клайру”, отзывы о препарате оставляют положительные. Переносится он организмом хорошо, надежно защищает от нежелательной беременности. Главным плюсом является небольшое кровотечение на фоне приема контрацептива, которое позволяет женщине почти не ощущать наступления менструации. Кроме этого, в лечении эндометрия, судя по отзывам женщин после 40 лет, «Клайра» (стоимость умеренная) дает отличные результаты.

Врачи утверждают, что средство надежно защищает женщин от нежелательной беременности, мало кто из пациенток, которым оно рекомендовано, жалуется, что чувствуют себя плохо или есть сложности с приемом. Переносится прекрасно, надежно защищает и не требует использования дополнительной защиты, если прием не был пропущен.

Купить препарат можно в любой аптеке, срок годности у него большой – 4 года. Стоимость упаковки в разных аптечных пунктах может отличаться, но все же она вполне доступна. Цена на “Клайру”, отзывы женщин после 40 лет это подтверждают, колеблется в пределах от 650 до 1000 рублей.

Берегите свое женское здоровье, используйте надежные средства контрацепции, чтобы предупредить рождение нежелательного малыша или аборт.

Гормональный контрацептив “Клайра”: отзывы, инструкция по применению и состав

В статье рассмотрим к препарату «Клайра» инструкцию по применению и отзывы.

Лекарственное средство является комбинированным противозачаточным средством для перорального применения.

Данный медикамент производится в таблетированном виде. Таблетки покрыты специальными пленочными оболочками разных цветов и расфасованы по 28 штук в блистеры из фольги. В одном блистере имеется 2 таблетки темного желтого цвета, 5 красных таблеток, 17 – светлого желтого цвета, 2 темно-красные и 2 белых (плацебо). К медикаментозному препарату прилагается аннотация по использованию. Основными действующими элементами лекарства являются диеногест и эстрадиол в различных дозировках в разноцветных таблетках. Отзывы о «Клайре» указывают на его популярность и хорошую переносимость при условии правильного применения и предварительной консультации с врачом.

Фармакологическое действие

Это многофазный оральный низкодозированный контрацептив, который содержит в составе различные дозировки гормонов.

В состав медикамента входят некоторые компоненты эстрогенов и гестагенов. Помимо этого, в блистерах имеется 2 неактивные белые таблетки плацебо, что позволяет женщинам не забыть вовремя принять лекарство из новой упаковки.

Противозачаточное действие медицинского препарата основано на угнетении процессов созревания яйцеклеток, изменения вязкости цервикальной слизи и утончения эндометрия, вследствие чего плодное яйцо не закрепляется в матке даже в том случае, если произошло оплодотворение.

Помимо основного эффекта, данное средство снижает интенсивность и длительность менструальных кровотечений и степень выраженности предменструального синдрома, боли внизу живота. Регулярное применение данного лекарства позволяет предохраняться от нежелательной беременности, снизить вероятность развития рака молочных желез и гинекологических патологий.

Так указано в инструкции по применению к «Клайре». Отзывы женщин в основном положительные. Многие выделяют надежность препарата и приемлемую стоимость.

Показания к назначению

Данное фармакологическое средство назначается женщинам после 18 лет, живущим активной половой жизнью, в качестве препарата от незапланированной беременности. При назначении препарата следует понимать, что он не защищает партнеров от заболеваний, которые передаются при половых контактах.

Противопоказания

Лекарственное средство можно применять только по назначению специалиста после предварительно проведенных анализов. Перед началом его приема рекомендовано изучить инструкцию, поскольку этот препарат имеет определенный перечень ограничений, к которым относятся:

• непереносимость гормонов, которые присутствуют в его составе;
• галактоземия;
• лактозная недостаточность;
• повышенная склонность к тромбообразованию, тромбоз и тромбоэмболия;
• варикозное расширение вен;
• инсульт в анамнезе;
• сосудистые патологии, обусловленные развитием сахарного диабета;
• стенокардия, ишемические транзиторные атаки;
• мигрень;
• болезни печени;
• воспаление поджелудочной железы;
• злокачественные новообразования в органах малого таза;
• влагалищные кровотечения;
• беременность, лактация;
• возраст менее 18 лет;
• эпилепсия;
• заболевания обмена веществ;
• атеросклероз;
• воспалительные заболевания кишечника;
• гиперлипидемия;
• красная волчанка;
• курение.

Судя по отзывам, инструкция к «Клайре» очень подробная, все описано доступно.

Дозировки и способ применения

Таблетки принимают перорально. Их нужно проглотить целиком, запивая небольшим количеством воды. В пачке находится 26 разноцветных таблеток и 2 белые, неактивные.

Для достижения эффекта таблетки принимают ежедневно по 1 штуке, один раз в сутки строго в определенное время. При несоблюдении данного правила процент защиты от незапланированной беременности существенно снижается.

При приеме неактивных таблеток у женщин начинается менструальное кровотечение, которое может продолжаться уже после начала приема новой пачки лекарства. Это является нормой и не оказывает влияния на противозачаточный эффект средства.

После окончания таблеток первой пачки не нужно делать перерыв. Уже на следующий день необходимо начать принимать следующую упаковку лекарственного препарата.

Таблетки начинают принимать в порядке, как показано стрелками, начиная с таблеток темного желтого цвета. При случайном пропуске приема лекарства принять его нужно как можно скорее, но увеличивать дозировку нельзя. Если перерыв составил более 12 часов, эффект от препарата может снижаться, поэтому в ближайшие 7 дней целесообразно применять дополнительные контрацептивные средства.

Это подтверждает инструкция. По отзывам женщин, «Клайра» удобна в применении и обычно хорошо переносится.

Если до этого женщина принимала оральные гормональные контрацептивы, то новый препарат пить можно начинать на следующий день после принятия последней таблетки предыдущего.

Если данный медикамент назначен после аборта или выкидыша, схема приема определяется в индивидуальном порядке.

Если средство по определенным причинам пациентке не подходит, резко отменять его не рекомендуется, следует допить лекарство до последней таблетки.

Согласно многочисленным отзывам, «Клайра» после 40 лет также очень эффективна. Рассмотрим этот вопрос подробнее.

Применение после 40 лет

После 40 лет в женском организме начинают происходить необратимые процессы – угасание репродуктивных функций и активная гормональная перестройка. Это явление обусловлено тем, что женские гормоны, эстроген и прогестин, вырабатываются в более низком количестве, что сказывается на работе женских органов.

В последнее время все чаще врачи назначают женщинам после 40 лет гормональные контрацептивы, действие которых помогает при коррекции менструального цикла и полного его исчезновения, а также при проявлении других нежелательных симптомов и ощущений. Одним из таких препаратов является «Клайра». Однако специалист перед тем как назначить данное средство, должен исключить у женщины наличие выше указанных противопоказаний.

Применение препарата в этом возрасте продлевает женскую молодость. Отзывы врачей о «Клайре» это подтверждают.

Это значит, что он поддерживает гормональную активность в организме на должном уровне, женщина прекрасно себя чувствует, живет активной половой жизнью, не имеет проблем и заболеваний в репродуктивной сфере.

Побочные реакции

Согласно отзывам, «Клайра», несмотря на хорошую переносимость, иногда может вызывать следующие негативные реакции:

• прогрессирование варикоза у женщин, имеющих наследственную предрасположенность к данному виду патологий;
• изменение показателей кровяного давления;
• болезненность и увеличение лимфатических узлов;
• тромбоз;
• боли в желудке, нарушение стула, диспепсия, нарушения работы печени, панкреатит, усиление активности печеночных трансминаз;
• депрессия, сильная головная боль, мигренеподобные боли, снижение внимания, дезориентация в пространстве, агрессия, бессонница, раздражительность, снижение либидо;
• полное отсутствие менструации, кровотечения из половых путей, болезненность и чувствительность молочных желез, киста яичников, дискомфорт в нижней части живота, сухость влагалища, галакторея;
• доброкачественные опухоли в молочных железах;
• кровянистые выделения и болезненность в процессе полового акта;
• высыпания на коже, угри, облысение, шелушение кожи, чрезмерная сальность волос и кожи;
• изменения веса, отечность.

Лекарственное взаимодействие

Что еще нам сообщает инструкция по применению? Отзывы о «Клайре» подробнее рассмотрим ниже.

При сопутствующем использовании данного медикаментозного препарата с примидоном, барбитуратами, карбамазепином и рифампицином возрастает вероятность развития влагалищного кровотечения, а также понижения контрацептивной эффективности лекарства.

Кроме того, данное средство может снижать лечебный эффект лекарств, которые применяются при терапии эпилепсии.

Отзывы женщин о «Клайре» лучше изучить заранее, чтобы исключить прием препарата при наличии определенных противопоказаний.

Особые рекомендации

На фоне приема средства в первые 12 недель у пациенток могут возникать мажущие кровянистые выделения. Так организм привыкает к гормональной перестройке. Если через три месяца кровотечения не прекратились, то необходимо обратиться к специалисту.

Если лекарство хорошо переносится, но на этом фоне резко началось прорывное кровотечение, необходимо обратиться к доктору для выяснения причин, а также чтобы исключить беременность или развитие новообразований в матке.

Согласно инструкции по применению и отзывам женщин о «Клайре,» иногда во время приема плацебо-таблеток менструация может не появляться. Такое явление может считаться нормой, но если женщина забывала вовремя принять таблетки, то необходимо исключить факт наступления беременности.

Аналоги

Аналогичными по действию являются следующие медикаменты:

Приблизительная стоимость медикамента составляет 990 рублей. Иногда она может отличаться. Это зависит от региона и аптечной сети.

Отзывы о «Клайре»

Препарат является на сегодняшний день одним из наиболее популярных гормональных медикаментов, причем не только среди женщин репродуктивного возраста, но и среди тех, кто находится в климактерической фазе. Судя по отзывам о «Клайре», женщины отмечают, что этот медикамент очень хорошо переносится организмом и практически не вызывает побочных проявлений, за исключением незначительных симптомов диспепсических расстройств, головокружения, мажущих выделений и т. д.

Однако подобная симптоматика, по наблюдениям пациенток, возникает чаще всего на начальном периоде применения лекарства, со временем такие реакции самостоятельно исчезают.

Отзывы о «Клайре» специалистов также положительные, это один из контрацептивов, который назначается чаще всего. Подходит это средство почти всем женщинам, у которых не диагностировано патологических состояний, описанных в инструкции в качестве ограничений к применению.

Доктор может назначить его не только для исключения факта наступления незапланированной беременности, но и при некоторых женских патологиях, которые характеризуются нарушениями цикличности менструаций, при гормональных сбоях, для которых характерно изменение эндометриального слоя, при климаксе и т. д. В целом, врачи говорят, что этот медикамент является достаточно эффективным и современным.

Мы рассмотрели к препарату «Клайра» инструкцию, отзывы и цену.

Клайра: инструкция по применению гормонального контрацептива для женщин

Набор таблеток, покрытых пленочной оболочкой, пяти видов.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “DD” в правильном шестиугольнике на одной стороне; (2 шт. в блистере).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 48.36 мг, крахмал кукурузный – 14.4 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 9.6 мг, повидон 25 – 4 мг, магния стеарат – 0.64 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 1.5168 мг, макрогол 6000 – 0.3036 мг, тальк – 0.3036 мг, титана диоксид – 0.584 мг, краситель железа оксид желтый – 0.292 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “DJ” в правильном шестиугольнике на одной стороне; (5 шт. в блистере).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 47.36 мг, крахмал кукурузный – 14.4 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 9.6 мг, повидон 25 – 4 мг, магния стеарат – 0.64 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 1.5168 мг, макрогол 6000 – 0.3036 мг, тальк – 0.3036 мг, титана диоксид – 0.83694 мг, краситель железа оксид красный – 0.03906 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “DH” в правильном шестиугольнике на одной стороне; (17 шт. в блистере).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 46.36 мг, крахмал кукурузный – 14.4 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 9.6 мг, повидон 25 – 4 мг, магния стеарат – 0.64 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 1.5168 мг, макрогол 6000 – 0.3036 мг, тальк – 0.3036 мг, титана диоксид – 0.83694 мг, краситель железа оксид желтый – 0.03906 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “DN” в правильном шестиугольнике на одной стороне; (2 шт. в блистере).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 50.36 мг, крахмал кукурузный – 14.4 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 9.6 мг, повидон 25 – 4 мг, магния стеарат – 0.64 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 1.5168 мг, макрогол 6000 – 0.3036 мг, тальк – 0.3036 мг, титана диоксид – 0.5109 мг, краситель железа оксид красный – 0.3651 мг.

Таблетки (плацебо), покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “DT” в правильном шестиугольнике на одной стороне; (2 шт. в блистере).

Вспомогательные вещества: на 1 таб. (плацебо) – лактозы моногидрат – 52.1455 мг, крахмал кукурузный – 24 мг, повидон 25 – 3.0545 мг, магния стеарат – 0.8 мг.

Состав оболочки: на 1 таб. (плацебо) – гипромеллоза – 1.0112 мг, тальк – 0.2024 мг, титана диоксид – 0.7864 мг.

28 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1), вклеенные в книжку-раскладушку (1 шт.) с самоклеящимся календарем приема – пленка.
28 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1), вклеенные в книжки-раскладушки (3 шт.) с самоклеящимся календарем приема – пленка.

Контрацептивный эффект комбинированных пероральных контрацептивов (КОК) основан на взаимодействии различных факторов, наиважнейшими из которых являются подавление овуляции и изменение свойств секрета шейки матки. Наряду с предупреждением нежелательной беременности, КОК обладают рядом положительных свойств, которые при учете также и отрицательных свойств (см. “Особые указания” и “Побочное действие”) могут помочь в выборе наиболее подходящего метода контрацепции. У женщин, принимающих КОК, уменьшаются болезненность и интенсивность менструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Кроме того, есть данные о снижении риска развития рака эндометрия и рака яичников.

Препарат Клайра ® обладает благоприятным эффектом в отношении эндометрия, что может быть применимо для лечения обильных и/или длительных менструальных кровотечений без органической патологии. Эффективность и безопасность таблеток эстрадиола валерата/диеногеста в лечении симптомов дисфункционального маточного кровотечения изучены в двух двойных слепых, контролируемых плацебо клинических исследованиях. Оба исследования продемонстрировали клинически и статистически значимое уменьшение менструальной кровопотери. Это сопровождалось статистически значимым улучшением показателей метаболизма железа (гемоглобин, гематокрит и ферритин).

Эстрогеном в препарате Клайра ® является эстрадиола валерат, предшественник естественного 17β-эстрадиола человека (1 мг эстрадиола валерата соответствует 0.76 мг 17β-эстрадиола). Эстрогенный компонент, используемый в этом КОК, таким образом, отличается от обычно используемых в КОК эстрогенов, которыми являются синтетические эстрогены — этинилэстрадиол или его предшественник местранол, оба содержащие этинильную группу в положении 17α. Эта группа обуславливает более высокую метаболическую стабильность, однако также и более выраженное действие на печень.

Прием препарата Клайра ® ведет к менее выраженному действию на печень по сравнению с трехфазными КОК, содержащими этинилэстрадиол и левоноргестрел. Было показано, что влияние на концентрацию глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), и параметры гемостаза менее выражено. В комбинации с диеногестом эстрадиола валерат демонстрирует повышение липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), тогда как концентрация холестерина липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) несколько снижается.

Диеногест представляет собой прогестаген, который характеризуется дополнительными частичными антиандрогенными эффектами. Его эстрогенные, антиэстрогенные и андрогенные свойства незначительны. Благодаря особой химической структуре обеспечивается спектр фармакологического действия, сочетающий наиболее важные преимущества 19-нор-прогестагенов и производных прогестерона.

Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований токсичности при многократном введении доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсичности для репродуктивной системы, не указывают на существование специфического риска для человека. Однако следует учитывать, что половые гормоны способны стимулировать рост ряда гормонозависимых тканей и опухолей.

При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение года применения контрацептива) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.

После перорального приема диеногест быстро и практически полностью всасывается. C_max в плазме крови, составляющая 90.5 нг/мл, достигается примерно через 1 ч после перорального приема таблетки препарата Клайра ® , содержащей 2 мг эстрадиола валерата + 3 мг диеногеста. Биодоступность составляет около 91%. Фармакокинетика диеногеста в дозовом диапазоне от 1 до 8 мг характеризуется зависимостью от дозы.

Одновременный прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на скорость и степень всасывания диеногеста.

Относительно большая (10%) часть циркулирующего диеногеста находится в несвязанном виде, тогда как около 90% неспецифически связано с альбумином. Диеногест не связывается с ГСПГ, и кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). По этой причине отсутствует возможность вытеснения тестостерона из его связи с ГСПГ или кортизола из его связи с КСГ. Какое-либо влияние на физиологические процессы транспорта эндогенных стероидов, следовательно, является маловероятным. V_d диеногеста при равновесной концентрации составляет 46 л после в/в введения 85 мкг меченного тритием диеногеста.

Диеногест почти полностью метаболизируется, проходя известными путями метаболизма половых гормонов (гидроксилирование, конъюгирование), с образованием преимущественно эндокринологически неактивных метаболитов. Метаболиты выводятся очень быстро, так что преобладающей фракцией в плазме крови является неизмененный диеногест.

Общий клиренс после в/в введения меченного тритием диеногеста — 5.1 л/ч.

T_1/2 диеногеста из плазмы крови составляет примерно 11 ч. После приема внутрь в дозе 0.1 мг/кг диеногест выводится в виде метаболитов, которые выводятся почками и через кишечник в соотношении примерно 3:1. После перорального приема 42% дозы выводится в пределах первых 24 ч, а 63% — в пределах 6 дней путем почечной экскреции. Через 6 дней почками и через кишечник выводится в совокупности 86% дозы.

Фармакокинетика диеногеста не зависит от концентрации ГСПГ. C_ss достигается через 3 дня приема одной и той же дозы, составляющей 3 мг диеногеста в сочетании с 2 мг эстрадиола валерата. минимальная (C_min), максимальная (C_max) и средняя концентрации диеногеста в плазме крови при равновесном состоянии составляют соответственно 11.8, 82.9 и 33.7 нг/мл. Средний коэффициент кумуляции по AUC_{0–24 ч} — 1.24.

После приема внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью абсорбируется. Расщепление на эстрадиол и валериановую кислоту происходит в ходе всасывания в слизистой оболочке ЖКТ или во время первого пассажа через печень, в результате чего образуются эстрадиол и его метаболиты — эстрон и эстриол. C_max эстрадиола в плазме крови, равная 70.6 пг/мл, достигается между 1.5 и 12 ч после разового приема внутрь таблетки, содержащей 3 мг эстрадиола валерата в 1-й день курса. Одновременный прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на скорость и степень всасывания эстрадиола валерата.

Валериановая кислота очень быстро метаболизируется. После приема внутрь примерно 3% дозы становятся непосредственно биодоступными в виде эстрадиола. Эстрадиол подвергается интенсивному эффекту “первого прохождения” через печень, и значительная часть введенной дозы метаболизируется уже в слизистой ЖКТ. В совокупности с пресистемным метаболизмом в печени около 95% принятой внутрь дозы метаболизируется до поступления в системную циркуляцию. Основными метаболитами являются эстрон, эстрона сульфат и эстрона глюкуронид.

В плазме крови 38% эстрадиола связано с ГСПГ, 60% — с альбумином, и 2-3% циркулирует в несвязанном виде. Эстрадиол может незначительно повышать концентрацию ГСПГ в плазме крови; этот эффект зависит от дозы. На 21-й день цикла приема концентрация ГСПГ составляла примерно 148% от исходной, а к 28-му дню (завершение фазы приема неактивных таблеток) снизилась приблизительно до 141% от исходной. Кажущийся V_d после в/в введения — 1.2 л/кг.

Вследствие большого циркулирующего пула сульфатов и глюкуронидов эстрогена, а также кишечно-печеночной рециркуляции, T_1/2 эстрадиола в терминальной фазе после перорального приема представляет собой комплексный параметр, который зависит от всех этих процессов и находится в диапазоне около 13-20 ч.

Эстрадиол и его метаболиты выводятся, главным образом, почками, при этом около 10% выводится через кишечник.

На фармакокинетику эстрадиола влияет концентрация ГСПГ. У женщин измеряемая концентрация эстрадиола в плазме крови представляет собой совокупность эндогенного эстрадиола и эстрадиола, поступившего при приеме препарата Клайра ® . Во время фазы приема таблеток, содержащих 2 мг эстрадиола валерата+3 мг диеногеста, C_max и средняя концентрация эстрадиола в плазме крови при равновесном состоянии составляют соответственно 66.0 и 51.6 пг/мл. В течение всего 28-дневного цикла поддерживались стабильные C_min эстрадиола в диапазоне от 28.7 до 64.7 пг/мл.

Источники:

http://www.syl.ru/article/350223/protivozachatochnyie-tabletki-klayra—otzyivyi-jenschin-posle-let-instruktsiya-po-primeneniyu-i-sostav
http://fb.ru/article/37619/uu-gormonalnyiy-kontratseptiv-klayra-otzyivyi-instruktsiya-po-primeneniyu-i-sostav
http://yandex.ru/health/pills/product/klajra-30035